药物合成基本技能与实验 fb2 pdf azw3 网盘 rtf 免费 下载 txt

本书对药物合成中的基本技能进行了详尽说明，并通过有代表性的实验旨在培养读者的实际操作能力。全书分为三个部分：第一部分介绍药物合成实验室的一般技能，主要介绍药物合成实验中的一般知识、安全知识和注意事项；第二部分介绍药物合成实验技能和操作，内容包括药物合成的准备、反应过程控制、产品分离和后处理等各个环节的单元操作；第三部分为药物合成，提供了八大反应类型的27个合成实验以及5个药物的制备。

本书的特色在于：

逐个详解药物合成中的单元操作；

针对八大反应类型的27个合成实验分别提供扩展阅读材料．利于读者开阔视野；

收录5个药物的制备，其过程均需经多步反应制得．进一步综合训练了读者的单元操作能力和类型反应技能。

第1章　药物合成实验的一般知识

1.1　药物合成实验中有机化学试剂常识

1.1.1　有机化学试剂的特有性质

1.1.2　有机化学试剂取用常识

1.2　药物合成实验应注意的基本事项

1.2.1　实验室的一般注意事项

1.2.2 火灾、爆炸、中毒、触电事故的预防

1.2.3　事故的处理与急救

1.3　危险物质和危险装置的使用

1.3.1　汞的安全使用

1.3.2　压缩气体钢瓶的安全使用

1.3.3　其他危险化合物的使用注意事项

1.4　实验预习、实验记录和实验报告

1.4.1　实验预习与预习报告

1.4.2　实验记录

1.4.3　实验报告

1.4.4　产率的计算

阅读材料：药物合成实验室废弃物的处置

第2章　药物合成实验的基本技能与操作

2.1　合成中常规基本技能和操作

2.1.1　抽真空

2.1.2　粉碎

2.1.3　溶解与熔化

2.1.4　加热与冷却

2.1.5　萃取与色谱技术

2.1.6　过滤与离心分离

2.1.7　干燥

2.1.8　蒸馏和浓缩

2.1.9　脱色和重结晶

2.1.10　升华

2.2　微量和半微量实验基本知识

2.2.1　仪器

2.2.2　反应装置

2.2.3　操作要点

参考文献

第3章　药物合成实验

3.1 卤化反应

3.1.1　氯代环己烷（chlorocyclohexane）的制备

3.1.2　对-溴乙酰苯胺（p-Brom-N-acetanilide）的制备

3.1.3　1-溴丙烷（1-Bromopropane）的制备

3.1.4　对氯苯酚（4一Chlorophen01）的制备

阅读材料：卤化剂种类

　3.2　酰化反应

　 3.2.1　1，2，3，5-O-四乙酰基-D呋喃核糖（1，2，3，5-O-Tetraacetyl-D-ribo furanose）的制备

3.2.2　对甲基苯乙酮（p-Methylacetophenone）的制备

3.2.3　N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺（N，N-Diethyl-3-methylbenzamide）的制备

　 3.2.4　阿司匹林（Aspirin）的制备

　 阅读材料：酰化反应在保护反应中的应用

　3.3　烃化反应

　 3.3.1　相转移催化合成dl-扁桃酸（Mendilic Acid）

　3.3.2　dl-扁桃酸的拆分

　 3.3.3　β-甲氧基萘的制备

　 阅读材料：与手性有关的概念与术语

　3.4　缩合反应

　 3.4.1　苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的制备

　3.4.2　盐酸苯海索（Benzhenol Hydroehloride）的制备

　 3.4.3　肉桂酸（trans-Cinnamic Acid）的制备

　阅读材料：分子内环化反应

　3.5　重排反应

3.5.1 邻氨基苯甲酸（Anthranilic Acid）的制备——Hofmann重排

3.5.2　对苯二酚双乙酸酯（Hydroquinone Diacetate）的制备——Fries重排

　 阅读材料：重排反应类型

　3.6　氧化反应

3.6.1 环己酮（Cyclohexanone）的制备

3.6.2　己二酸（Adipic Acid）的制备

　……

附录1　C、H、N、O等原子量累加表和常用元素的原子里表

附录2　常用溶剂与试剂的1H NMR和13C NMR数据

附录3　常用有机溶剂的纯化

附录4　常用酸碱溶液相对密度及百分含量表

附录5　常用溶剂性与水中溶解度表

附录6　溶剂混溶性表

附录7　各种显色剂及其配制方法

附录8　各类化合物的常用鉴别方法

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第1章 药物合成实验的一般知识

药物合成化学是有机合成化学的一个分支，近一个多世纪以来，它在有机合成化学的理论、反应和方法的发现和发展中起着重要的推动作用。有机药物的合成是在应用各类反应以及新试剂、新方法的基础上得到实现的，并且又经药物合成实验过程的验证、补充而得到发展与走向完善，所以，“药物合成反应”这一专业基础课是理论与实验并重的课程，只有通过合成理论的学习和药物合成实验技能的培训，以及多种合成反应实验的实践，才能较全面地、较扎实地掌握这一课程的相关知识。

药物合成实验课是药物化学、制药工程等本科专业学生必修的一门课程，它是专业教学中理论联系实际的一个重要环节，因此，药物合成实验课程的基本任务是：

①通过实验对药物合成理论和较多的合成反应进行具体验证，使学生对理论知识有更深刻的理解和认识；

②熟悉药物合成实验中常用的仪器、设备和装置等，训练和掌握药物合成实验的基本技能和操作；

③培养学生具有合成药物及其中间体的初步能力，即根据原料与产物的结构与性质能正确地选择合成反应、控制反应条件和分离纯化、鉴定的方法，初步具有分析和解决实验中所出现问题的能力；

④熟悉与掌握药物合成实验中实验安全的注意事项，增强安全意识、环境保护意识和“绿色化学”理念；

⑤培养理论联系实际、严谨求实的实验作风和良好的科学态度与工作习惯，以及实事求是、准确记录实验数据及对实验结果进行综合整理分析的能力。

安全进行实验是药物合成实验的最基本和最重要的要求，在实验前，必须认真学习与阅读本章有关药物合成实验的常用知识和第2章的药物合成实验的基本技能与操作等内容。

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